Tandospirone

MCE 国际站：Tandospirone

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：87760-53-0

纯度：0.9941

货号：HY-14558

中文名称：坦度螺酮；枸橼酸坦度螺酮

Synonyms：坦度螺酮; SM-3997

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Tandospirone (SM-3997) 是一种高效、选择性的 5-HT1A 受体部分激动剂，其 Ki 值为 27 nM。Tandospirone 具有抗焦虑和抗抑郁作用。Tandospirone 可用于中枢神经系统疾病及其潜在机制的研究。

体外：坦度螺酮对 5-HT2、5-HT1C、α1-肾上腺素能、α2-肾上腺素能和多巴胺 D1 和 D2 受体（Ki 值范围为 1300 至 41000 nM）的作用效力比对 5-HT1A[1] 的作用效力低约 2 至 3 个数量级。坦度螺酮对 5-HT1B 受体、5-HT 摄取位点、β-肾上腺素能、毒蕈碱胆碱能和苯二氮卓受体基本无活性[1]。坦度螺酮激活与 G 蛋白偶联的突触后 5-HT1A 受体 (Gi/o)，从而抑制蛋白激酶 A (PKA) 介导的蛋白质磷酸化和神经元活动[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：坦度螺酮（10-80 mg/kg；腹腔注射）可抑制条件性恐惧应激诱发的冻结行为大鼠模型中的冻结行为[3]。坦度螺酮表现出依赖于0.5小时血浆浓度的抗焦虑作用，但不存在于4小时[3]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：5-HT1A Receptor 27 nM (Ki)

参考文献：

[1]. Hamik A, et al. Analysis of tandospirone (SM-3997) interactions with neurotransmitter receptor binding sites. Biol Psychiatry. 1990 Jul 15;28(2):99-109.[2]. Xuefei Huang, et al. Role of tandospirone, a 5-HT1A receptor partial agonist, in the treatment of central nervous system disorders and the underlying mechanisms. Oncotarget. 2017 Nov 24; 8(60): 102705–102720.[3]. Kyoko Nishitsuji, et al. The pharmacokinetics and pharmacodynamics of tandospirone in rats exposed to conditioned fear stress. Eur Neuropsychopharmacol. 2006 Jul;16(5):376-82.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。