Quetiapine

MCE 国际站：Quetiapine

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：111974-69-7

纯度：0.9988

货号：HY-14544

中文名称：喹硫平

Synonyms：喹硫平; ICI204636

存储条件：纯品 -20°C 3 年 4°C 2 年溶剂中 -80°C 6 个月 -20°C 1 个月

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Quetiapine (ICI204636) 是一种 5-HT 受体激动剂，对人 5-HT1A 的 pEC50 值为 4.77。Quetiapine 是多巴胺受体 (dopamine receptor) 拮抗剂，对人 D2 的 pIC50 值为 6.33。Quetiapine 对人 D2，HT1A，5-HT2A，5-HT2C 受体具有中高等亲和力，pKi 值为 7.25，5.74，7.54，5.55。具有抗抑郁和抗焦虑作用。

体外：Quetiapine ([2]。 Quetiapine (10 μM) 抑制 NO 释放，而 LPS (0.1-100 ng/mL) 浓度依赖性[2]。 Quetiapine (10 μM) 也抑制 TNF-α 合成[2]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：Quetiapine (10 mg/kg/天；摄入) 可以减轻铜宗 (CPZ) 诱导的慢性脱髓鞘小鼠模型中小胶质细胞的募集和激活，促进髓鞘修复[2]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

IC50 & Target：5-HT1A Receptor 5.74 (pKi) 5-HT2A Receptor 7.54 (pKi) 5-HT2C Receptor 5.55 (pKi) D2 Receptor 7.25 (pKi) 5-HT1A Receptor 4.77 (pEC50) D2 Receptor 6.33 (pIC50)

参考文献：

[1]. Cross AJ, et al. Quetiapine and its metabolite norquetiapine: translation from in vitro pharmacology to in vivo efficacy in rodent models. Br J Pharmacol. 2016 Jan;173(1):155-66.[2]. Hanzhi Wang, et al. Quetiapine Inhibits Microglial Activation by Neutralizing Abnormal STIM1-Mediated Intercellular Calcium Homeostasis and Promotes Myelin Repair in a Cuprizone-Induced Mouse Model of Demyelination. Front Cell Neurosci. 2015 Dec 21;9:492.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。