Acetazolamide

MCE 国际站：Acetazolamide

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：59-66-5

纯度：0.9989

货号：HY-B0782

中文名称：乙酰唑胺；醋氮酰胺

Synonyms：乙酰唑胺

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶剂中 -80°C 1 年 -20°C 6 个月

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Acetazolamide 是一种碳酸酐酶 (CA) IX 抑制剂，对 hCA IX 的 IC50 为 30 nM。Acetazolamide 具有利尿、抗高血压和抗淋球菌活性。

体外：乙酰唑胺还能抑制 hCA II，IC50 为 130 nM[1]。乙酰唑胺 (Ace) 是一种小杂芳族磺酰胺，能与多种碳酸酐酶高亲和力结合，是一种碳酸酐酶 (CA) 抑制剂[2]。与对照组相比，高浓度乙酰唑胺 (AceH, 50 nM)、顺铂 (Cis; 1 μg/mL) 和 Cis 与低浓度乙酰唑胺 (AceL, 10 nM) 联合处理可显著降低 Hep-2 细胞活力[2]。乙酰唑胺/Cis 组合治疗可显著提高 P53 的表达水平，因为与对照组相比，AceL+Cis 和 AceH+Cis 治疗均可显著提高 P53 蛋白的表达水平。与对照组相比，Ace/Cis联合处理可显著降低bcl-2/bax表达比，增加caspase-3蛋白表达。与对照组相比，AceL、AceH、Cis和AceL+Cis处理可显著降低bcl-2/bax表达比[2]。Ace与Cis联合处理可有效促进Hep-2细胞凋亡[2]。Ace/Cis联合处理可显著降低Hep-2细胞中AQP1 mRNA的表达。与对照组相比，AceH和AceL+Cis处理均可降低Hep-2细胞中水通道蛋白-1（AQP1）mRNA的表达[2]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：乙酰唑胺（40 mg/kg）可显著增强MS-275对神经母细胞瘤（NB）SH-SY5Y异种移植瘤中肿瘤形成的抑制作用[3]。?乙酰唑胺（40 mg/kg）和/或MS-275治疗可降低NB SH-SY5Y异种移植瘤中HIF1-α和CAIX的表达[3]。?乙酰唑胺（40 mg/kg）、MS-275和乙酰唑胺+MS-275可降低NB SH-SY5Y异种移植瘤中有丝分裂和增殖标志物的表达[3]。?乙酰唑胺（50 mg/kg；口服，连续3天）可显著减少感染小鼠阴道内的淋球菌负荷90%[6]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

动物实验：体内研究[3] 动物模型：4-6周龄雌性NOD/SCID小鼠用量：40mg/kg，腹膜内注射，每天一次，连续2周给药：将小鼠随机分成4组（每组5只小鼠）。对照组和治疗组分别接受载体（PBS）或乙酰唑胺（40mg/kg）、MS-275（20mg/kg）或两者组合的腹膜内注射，每天一次，连续2周。当肿瘤体积超过2cm3或动物出现发病迹象时终止实验。每天测量肿瘤直径直至终止。注：抑制NB异种移植瘤的肿瘤生长，具有显著的抗肿瘤生长增强作用。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验：细胞活力测定[2] 细胞系：Hep-2细胞和HUVEC 浓度：10 nM和50 nM 孵育时间：48小时测定：用MTT分析法测定Hep-2细胞和HUVEC的细胞活力。将对数生长期的Hep-2细胞和HUVEC接种于96孔板中。按指示用药物处理48小时后，向每孔中加入200 µL MTT（5 mg/mL）。将细胞与MTT溶液在37°C下孵育4小时。然后，加入150 µL DMSO，孵育5分钟。使用Versamax微孔板读数仪在490 nm处测量光密度（OD）值。注意：联合处理有效降低了Hep-2细胞的活力。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：CA Ⅸ

参考文献：

[1]. Hou Z, et al. Dual-tail approach to discovery of novel carbonic anhydrase IX inhibitors by simultaneously matching the hydrophobic and hydrophilic halves of the active site. Eur J Med Chem. 2017 May 26;132:1-10.[2]. Gao H, et al. Combined treatment with acetazolamide and cisplatin enhances chemosensitivity in laryngeal carcinoma Hep-2 cells. Oncol Lett. 2018 Jun;15(6):9299-9306.[3]. Bayat Mokhtari R, et al. Acetazolamide potentiates the anti-tumor potential of HDACi, MS-275, in neuroblastoma. BMC Cancer. 2017 Feb 24;17(1):156.[4]. Kassamali R, et al. Acetazolamide: a forgotten diuretic agent. Cardiol Rev. 2011 Nov-Dec;19(6):276-8.[5]. Jabeen E, et al. Interaction of antihypertensive acetazolamide with nonsteroidal anti-inflammatory drugs. J Photochem Photobiol B. 2013 Aug 5;125:155-63.[6]. Abutaleb NS, et al. In vivo efficacy of acetazolamide in a mouse model of Neisseria gonorrhoeae infection. Microb Pathog. 2022 Mar;164:105454.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。