Monomethyl fumarate

MCE 国际站：Monomethyl fumarate

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：2756-87-8

纯度：0.985

货号：HY-103252

中文名称：富马酸单甲酯

Synonyms：富马酸单甲酯

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶剂中 -80°C 6 个月 -20°C 1 个月

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Monomethyl fumarate 是 Dimethyl fumarate (DMF) 的活性代谢产物，一种有效的 GPR109A 激动剂。Monomethyl fumarate 具有用于多种神经保护途径和其他视网膜疾病模型的潜力。

体外：富马酸单甲酯完全抑制福斯高林诱导的 cAMP 合成，IC50 为 70 nM。富马酸单甲酯在 GPR109A 转染细胞中诱导剂量依赖性 Ca2+ 信号，EC50 为 9.4 μM[1]。富马酸单甲酯（25 μM；24 小时）可减弱 7β-OHC 诱导的细胞毒性：细胞生长抑制；细胞活力下降；线粒体功能障碍；以及细胞死亡诱导[3]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：光照前单剂量富马酸单甲酯 (50-100 mg/kg; IP) 可剂量依赖性地防止这些形态变化（强光照射引起的光感受器死亡）[2]。富马酸单甲酯 (100 mg/kg) 可减轻视网膜炎症和氧化应激。富马酸单甲酯可显著抑制光诱导视网膜病变 (LIR) NFkB 通路中上调的基因，包括：Nlrp3、Casp1、Il-1β 和 Tnf-α[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

参考文献：

[1]. Tang H, et al. The psoriasis drug monomethylfumarate is a potent nicotinic acid receptor agonist. Biochem Biophys Res Commun. 2008 Oct 31;375(4):562-5.[2]. Jiang D, et al. Monomethyl Fumarate Protects the Retina From Light-Induced Retinopathy. Invest Ophthalmol Vis Sci. 2019 Mar 1;60(4):1275-1285.[3]. Sghaier R, et al. Dimethyl fumarate and monomethyl fumarate attenuate oxidative stress and mitochondrialalterations leading to oxiapoptophagy in 158N murine oligodendrocytes treated with 7β-hydroxycholesterol. J Steroid Biochem Mol Biol. 2019 Nov;194:105432.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。